Сукцинилхолин, Барабан 25 кг

Сукцинилхолин: краткая характеристика

Твёрдое вещество, ион четвертичного аммония — бисхолиновый эфир янтарной кислоты. Второе международное название — суксаметоний. Прочие обозначения: Succinylcholine, Suxamethonium, Suxemethonium, Succinoylcholine, Succinylbischoline, Succinocholine, Dicholinesuccinate, дихолиновый эфир янтарной кислоты. Систематическое имя катиона — 2,2′-[(1,4-диоксобутан-1,4-диил)бис(окси)]бис(N,N,N-триметилэтанаминий). Код АТХ M03AB01.

Показатели

• CAS № 306-40-1
• Формула C14H30N2O4, приведена для дикатиона
• Молекулярная масса 290,404; точная масса 290,221
• Номер ЕС 200-747-4; UNII J2R869A8YF
• DSSTox DTXSID7048455; тезаурус NCI C61955
• Код АТХ M03AB01, группа M — костно-мышечная система
• Внешний вид: твёрдое вещество
• PSA 52,6; XLogP3 0,6
• Применяемые соли: хлорид, бромид, йодид

Что делает вещество

Это четвертичный миорелаксант деполяризующего типа. Эффект развивается примерно за 30 секунд, средняя продолжительность действия составляет от трёх до пяти минут. Такой профиль определил область применения: хирургические, анестезиологические и другие процедуры, где нужен короткий период расслабления мышц.

Механизм следующий. Молекула садится на никотиновые рецепторы нервно-мышечного соединения и открывает лиганд-управляемые каналы так же, как это делает ацетилхолин. Мембрана деполяризуется, нервно-мышечная передача подавляется. Ключевое отличие от медиатора — устойчивость к ацетилхолинэстеразам, из-за которой деполяризация затягивается. Клиническая картина складывается из дезорганизованного сокращения мышц, за которым следует расслабление скелетной мускулатуры и вялый паралич. В справочниках физиологический эффект формулируется как нервно-мышечная деполяризующая блокада.

Разрушает вещество бутирилхолинэстераза плазмы, а не ацетилхолинэстераза. Гидролиз двухступенчатый: сначала отщепляется одна молекула холина и остаётся сукцинилмонохолин, затем этот метаболит расщепляется до янтарной кислоты и второй молекулы холина. Скорость первой стадии и объясняет краткость действия. При сниженной активности фермента блок продлевается.

Строение и его следствия

По классификации ChEBI соединение одновременно относится к ионам четвертичного аммония и к сложным эфирам сукцината; в базах за ним закреплены роли нервно-мышечного агента, миорелаксанта и лекарственного аллергена. Два постоянных положительных заряда на четвертичных атомах азота означают, что молекула не проходит через липидные мембраны пассивно: гематоэнцефалический барьер для неё закрыт, распределение ограничено внеклеточной жидкостью. Соли растворимы в воде — отсюда внутривенный путь введения.

Направления использования

• анестезиология: миорелаксация при интубации трахеи, включая быструю последовательную индукцию, где важна скорость наступления эффекта
• фармацевтическое производство инъекционных форм на основе хлорида, бромида или йодида
• судебно-химический анализ: стандарт для определения вместе с метаболитом сукцинилмонохолином методом ВЭЖХ-МС/МС
• фармакологические исследования никотиновых холинорецепторов нервно-мышечного соединения

Опасность и режим обращения

Разделы классификации СГС, фраз опасности, мер предосторожности и транспортных категорий в исходной карточке не заполнены. Однако регламент здесь диктует фармакология, а не химия: вещество вызывает паралич скелетной мускулатуры, включая дыхательную, и препараты на его основе применяются только там, где обеспечена возможность искусственной вентиляции лёгких. В лаборатории и на производстве это означает работу в перчатках, очках и халате, все операции с порошком под вытяжкой, ограничение доступа кругом уполномоченных сотрудников и количественный учёт поступления и расхода.

Хранение

Соли сукцинилхолина гидролизуются в водной среде, и скорость гидролиза растёт с температурой и с повышением pH. Практические требования: герметичная тара, сухое помещение, пониженная температура; готовые растворы держат в холодильнике и расходуют в пределах установленного срока годности. Совмещение со щелочными средами недопустимо. Конкретные условия и сроки сверяют по паспорту партии от поставщика.

Химическая формула: C14H30N2O4

Синонимы вещества: Ethanaminium,2,2'-[(1,4-dioxo-1,4-butanediyl)bis(oxy)]bis[N,N,N-trimethyl-;Choline,succinate(2:1)(ester);2,2'-[(1,4-Dioxo-1,4-butanediyl)bis(oxy)]bis[N,N,N-trimethylethanaminium];Succinoylcholine;Succinylbischoline;Suxamethonium;Choline,succinyl-;Succinylcholine;Succinocholine;Suxemethonium;Dicholinesuccinate;Succinicaciddicholinediester;2,2'-[(1,4-dioxobutane-1,4-diyl)bis(oxy)]bis(N,N,N-trimethylethanaminium)