Мидодрин, Барабан 20 кг

Мидодрин: краткая справка

Пролекарство периферического симпатомиметика, применяемое при пониженном артериальном давлении. Каталожные наименования: Midodrine, (±)-Midodrine, 2-амино-N-[2-(2,5-диметоксифенил)-2-гидроксиэтил]ацетамид, 1-(2',5'-диметоксифенил)-2-глицинамидоэтанол. Классификационный код АТХ — C, сердечно-сосудистая система.

Числовые данные

• CAS 42794-76-3 и 97476-58-9
• формула C12H18N2O4
• молекулярный вес 254,28; точная масса 254,28
• ЕС 255-945-3; DSSTox DTXSID0023321; HS code 2924299090
• PSA 93,8; XLogP3 −0,5
• твёрдое вещество; для гидрохлорида отмечен цвет от белого до грязно-белого
• плотность (прогноз) 1,204 ± 0,06 г/см³
• т. пл. 200–203 °C
• вода: растворим
• давление пара (расчёт) 2,63 × 10⁻¹⁰ мм рт. ст. при 25 °C
• [α]D +138,5° при 20 °C, C = 0,5 в хлороформе
• pKa 7,8 (0,3 %-ный водный раствор); pH 5 %-ного водного раствора гидрохлорида 3,5–5,5
• константа Генри (расчёт) 6,91 × 10⁻¹⁹ атм·м³/моль при 25 °C
• константа скорости с ОН-радикалом (расчёт) 9,2 × 10⁻¹¹ см³/(молек·с) при 25 °C

Путь превращения в организме

Принятая молекула служит транспортной формой. Гидролиз отщепляет от неё глициновый фрагмент, высвобождая дезглимидодрин — вещество, избирательно возбуждающее α1-адренорецепторы. Дальше срабатывает сосудистое звено: артериолы и венозные ёмкости сужаются, растёт периферическое сопротивление, увеличивается возврат крови к сердцу, и давление в положении стоя не падает. β-адренорецепторы остаются вне зоны действия, а проникновение активной формы в мозг ограничено, что снижает риск центральных эффектов.

Регуляторное положение

Гидрохлоридная форма включена в перечень одобренных лекарственных средств с оценкой терапевтической эквивалентности: рецептурный препарат, прошедший оценку безопасности и эффективности FDA согласно разделу 505 Федерального закона о продуктах питания, лекарствах и косметических средствах.

Требования к хранению и работе

Ёмкость герметичная — так, как это определено фармакопеей USP-NF; обращение строго по указаниям этикетки, чтобы сохранить целостность продукта. Персоналу при лабораторных работах с крупными навесками положен матерчатый халат, при значительных количествах — спецодежда, исключающая вынос загрязнения. Глаза защищают очками с боковыми щитками, при вероятности брызг добавляют лицевой щиток; предпочтение отдаётся изделиям, отвечающим ANSI Z87 или CAS. Рабочая зона оснащается устройством для промывания глаз. Если решено применять респираторы, берут модели, одобренные NIOSH, и вводят программу респираторной защиты. Основная нагрузка при контроле воздуха ложится на инженерные решения: разбавляющую вентиляцию, местную вытяжку, укрытие оборудования; местный отсос эффективнее, поскольку убирает загрязнение в месте выделения. Уровень воздействия оценивают обследованием по промышленной гигиене с отбором проб воздуха.

Аварийные ситуации и отходы

Пролив убирают в одобренных средствах защиты органов дыхания, химически стойких перчатках и защитной одежде: жидкость вытирают, твёрдый материал собирают высокоэффективным пылесосом, вдыхания пыли не допускают, собранное помещают в маркированную тару, поверхность промывают. При пожаре используют распылённую воду, порошок, углекислый газ либо пену — по обстановке и характеру горящих материалов, персонал эвакуируют, пожарные применяют автономные дыхательные аппараты и защитную одежду. Обращение с просроченным препаратом и отходами регулируется правилами DEA, EPA и FDA: смыв в канализацию и удаление с мусором не рекомендуются, приоритет — возврат изготовителю с надлежащей маркировкой и надёжной упаковкой либо передача лицензированному подрядчику по медицинским отходам для захоронения на полигоне опасных отходов или сжигания. Для бытовых количеств SRP описывает вариант со смешиванием с влажным кошачьим наполнителем или кофейной гущей и упаковкой в двойной пластиковый пакет, отмечая, что нормативные критерии для малых объёмов подлежат пересмотру.