Карбидопа, Мешок 25 кг

Карбидопа, фармацевтическая субстанция

Безводная форма ингибитора ДОФА-декарбоксилазы, CAS 28860-95-9, формула C10H14N2O4, поставляется как активная фармацевтическая субстанция для производства комбинированных противопаркинсонических препаратов. Класс — амиды.

Хранение и меры предосторожности

Хранить в герметичной таре, в сухом прохладном месте, защищённом от прямого света: катехольная гидроксильная группа молекулы окисляется на воздухе и свету, что снижает содержание действующего вещества при неправильном хранении. При фасовке и дозировании порошка использовать средства индивидуальной защиты органов дыхания и глаз, оборот субстанции подчиняется требованиям GMP и национальному законодательству об обороте лекарственных средств.

Физико-химические показатели

• Молекулярная масса: 226,23
• Внешний вид: белое или почти белое кристаллическое твёрдое вещество
• Температура плавления: выше 181 °C (по отдельным источникам 203–205 °C, с разложением)
• Плотность: 1,4 ± 0,1 г/см3

Механизм действия

Карбидопа необратимо ингибирует фермент ДОФА-декарбоксилазу вне центральной нервной системы, поскольку сама молекула не проходит через гематоэнцефалический барьер. Это предотвращает преждевременное превращение леводопы в дофамин на периферии организма — в кишечнике, печени и крови, — сохраняя дозу леводопы для декарбоксилирования уже в мозге, где данный процесс необходим для терапевтического эффекта.

Назначение

Применяется исключительно в комбинации с леводопой (в том числе в тройных схемах с ингибиторами катехол-О-метилтрансферазы) для лечения болезни Паркинсона и симптоматического паркинсонизма. Комбинация позволяет снизить необходимую дозу леводопы и уменьшить выраженность её периферических побочных эффектов — тошноты, рвоты, аритмий, ортостатической гипотензии. Самостоятельного клинического применения карбидопа не имеет.

Форма поставки

Поставляется как безводная субстанция (CAS 28860-95-9, молекулярная масса 226,23) в отличие от параллельно обращающейся на рынке моногидратной формы (CAS 38821-49-7, молекулярная масса 244,24). Выбор формы определяется технологией производителя готовой лекарственной формы и требованиями к точности контроля влаги в рецептуре. Как активная фармацевтическая субстанция карбидопа подлежит государственной регистрации, включена в фармакопейные монографии и подконтрольна требованиям GMP на всех этапах производства и оборота.

Химическая формула: C10H14N2O4

Синонимы вещества: Бензолпропановая кислота, α-гидразинил-3,4-дигидрокси-α-метил-,(aS)-; Гидрокоричная кислота, α-гидразино-3,4-дигидрокси-α-метил-, L-; Бензолпропановая кислота, α-гидразино-3,4-дигидрокси-α-метил-,(S)-; Бензолпропановая кислота, α-гидразино-3,4-дигидрокси-α-метил-,(aS)-; (aS )-α-Гидразинил-3,4-дигидрокси-α-метилбензолпропановая кислота; L-α-Гидразино-α-метил-β- (3,4-дигидроксифенил) пропионовая кислота; MK 486; L-3- (3,4-дигидроксифенил)-2-метил-2-гидразинопропионовая кислота; L-α-метил-α-гидразино-β- (3,4-дигидроксифенил) пропионовая кислота ; L-α-Метил-β- (3,4-дигидроксифенил)-α-гидразинопропионовая кислота; L-α-Метилдопагидразин; Карбидопа; (-)-L-α-гидразино-3,4-дигидрокси-α-метилгидрокоричной кислоты моногидрат; L-α- (3,4-дигидроксибензил)-α-гидразинопропионовая кислота; 1-α- (3,4- Дигидроксибензил)-α-гидразинопропионовая кислота; (-)-L-α-Гидразино-3,4-дигидрокси-α-метилгидроцинаминовая кислота; α-Гидразино-α-метил-β- (3,4-дигидроксифенил) пропионовая кислота; α-Метилдопагидразин; Гидразино-α-метилдопа; L-α-гидразино-α-метил-3,4- дигидроксифенилпропионовая кислота; L-α-Метил-α-гидразино-3,4-дигидроксифенилпропионовая кислота; N-Аминометилдопа; L-α-Гидразино-3,4-дигидрокси-α-метилбензолпропановая acid;Lodosyn;HMD;Lodosin;(S)-Carbidopa;L-Carbidopa;(2S)-2-(Aminoazaniumyl)-3-(3,4-dihydroxyphenyl)-2-methylpropanoate;(2S)-3-(3,4-Dihydroxyphenyl)-2-hydrazinyl-2- метилпропановая кислота; Кабидопа; 27925-91-3; 31823-41-3