Феноксибензамина гидрохлорид, Барабан 25 кг

Феноксибензамина гидрохлорид: краткая характеристика

Белая порошкообразная фармацевтическая субстанция, соль феноксибензамина с хлористым водородом. Торговые обозначения по карточке: Дибензилин гидрохлорид, Дибензилин хлорид, Дибензиран. Химическая основа — β-галогеналкиламин: N-(2-хлорэтил)-N-(1-метил-2-феноксиэтил)бензиламин.

Показатели

• CAS №: 63-92-3; номер ЕС 200-569-7; дополнительный номер 34238-85-2
• Формула C18H22ClNO,ClH; молекулярный вес 340,29; точная масса 339,115662
• Внешний вид: белый порошок
• Температура плавления 137,5–140 °C
• Температура кипения 381,5 °C при 760 мм рт. ст.
• Температура вспышки 184,5 °C
• Растворимость в воде менее 0,01 г/100 мл при 18,5 °C, в разделе реакций воздуха и воды — «нерастворим в воде»
• Хранение при 2–8 °C
• PSA 12,5
• Поперечное сечение столкновения 194,2 Ų для [M+H]⁺, тип CCS TW, калибровка по полиаланину и стандартам лекарственных средств
• NSC 759572 и 37448; DSSTox DTXSID0021127; RTECS DP3750000; HS-код 2922299090

Фармакология

Вещество относится к α-адреноблокаторам и отличается от большинства препаратов этой группы характером связывания. Оно неселективно — блокирует и α₁-, и α₂-рецепторы — и связывается с ними ковалентно, поэтому блокада необратима и неконкурентна: повышение концентрации агониста её не преодолевает. Восстановление функции идёт только за счёт синтеза новых рецепторов и занимает несколько суток. Препарат активен при приёме внутрь. Дополнительный эффект — подавление нейронального и экстранейронального захвата норадреналина. При предварительном введении препарата адреналин вызывает расширение сосудов вместо сужения, а вызванная адреналином вазоконстрикция переходит в вазодилатацию; этот феномен известен как «адреналиновое обращение».

Где применяют

Основная область — феохромоцитома. Препарат считается средством выбора для медикаментозного ведения пациента до операции и для длительного контроля артериальной гипертензии, когда опухоль хирургическому удалению не подлежит. В комбинации с β-адреноблокатором пропранололом его назначают для контроля симптомов избыточной β-стимуляции при неоперабельной или метастатической форме, а также для контроля тахикардии перед удалением опухоли и во время вмешательства.

Безопасность и обращение

Классификация: сигнальное слово «Предупреждение», H302 (100 %) — вреден при проглатывании; H351 — подозревается в способности вызывать рак. В карточке приведено также уведомление с сигнальным словом «Опасность» и указанием H303. Основание — 1 уведомление от 40 компаний в реестр C&L ECHA. Меры предосторожности: P301+P312+P330, а по классификации дополнительно P201, P202, P260, P261, P264, P270, P272, P280, P281, P302+P352, P307+P311, P308+P313, P312, P321, P333+P313, P363, P405, P501. Транспортный код 2811, уровень упаковки III, WGK Германия 3, метка Xn, код класса опасности 22-40, инструкции по технике безопасности 22-36/37/39-45. Субстанция чувствительна к свету и, возможно, к воздуху (NTP, 1992), реактивная группа — эфиры. Оценка пожарной опасности по NTP (1992): данных о температуре вспышки нет, но вещество вероятно горючее, хотя в физических характеристиках карточки вспышка указана как 184,5 °C. Тушение — сухой химический, углекислотный или галоновый огнетушитель. Разлив ликвидируют по методике NTP (1992): убирают источники воспламенения, смачивают твёрдый материал 60–70 % этанолом, переносят в подходящую ёмкость, остатки снимают смоченной тем же раствором впитывающей бумагой, бумагу и возможно загрязнённую одежду запечатывают в паропроницаемый пластиковый пакет, поверхности промывают этанолом и затем водно-мыльным раствором, возвращение в зону разрешает ответственное лицо после проверки. При взвешивании и разбавлении чистой субстанции применяют одобренный NIOSH полулицевой респиратор с комбинированным картриджем против органических паров, HCl, кислого газа и SO₂ с высокоэффективным фильтром частиц. Хранение: температура 2–8 °C, плотно закрытая тара, инертная атмосфера, защита от света.